TEMA 13. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO

[reyes]

TEMA 13. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO. FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD DEL APARATO DIGESTIVO. FARMACOLOGIA DEL VOMITO: ANTIEMETICOS. ANTIULCEROSOS.



ANTIACIDOS
Buscan la acción de neutralizar el ácido clorhídrico del estómago, para ello ↑ el Ph por encima de 5 (Ph>5), de esta forma es capaz de absorber la pepsina y otros enzimas proteolíticos por lo que baja la agresividad sobre la mucosa gástrica.
Hay dos grupos:
1. SISTEMICOS: porque pasa a sangre. BICARBONATO SODICO, como problema presenta que la parte catiónica se absorbe y puede producir alcalosis sistémica. Tiene una acción muy rápida pero puede producir el efecto rebote.
2. NO SISTEMICOS: SALES DE ALUMINIO, SALES DE MAGNESIO Y SALES DE CALCIO (ALMAGATO, principio activo de Almax®).
Las sales de aluminio producen estreñimiento, efecto astringente.
Las sales de magnesio son laxantes.
Las sales de Calcio son astringentes.
Suelen ir las 3 mezclados en el ALMAGATO para que no produzcan ni estreñimiento ni laxantes.
Se usan los antiácidos (usos terapéuticos), cuando hay una úlcera péptica, el antiácido se usa a demanda, el tipo suspensión que en el caso del ALMAX FORTE va en unas bolsitas y es en forma líquida. La textura líquida cubre la mucosa y es más efectivo. La dosificación es una hora después de las comidas y no menos después de media hora. Si a media tarde o mañana lo necesita puede tomar otra dosis.
Otra indicación en: DISPEPSIA, cuando hay molestia abdominal, digestiones pesadas, etc. También en el reflujo GASTROESOFAGICO ocurre con úlcera, hernia de hiato. Es la vuelta de la comida por el tubo esofágico.
Se utiliza también en NEUMONITIS por aspiración. La neumonitis se produce por una aspiración por broncoscopio que crea una inflamación, sobre todo se utiliza en UCI, quirófano, etc.
EFECTOS SECUNDARIOS: en el bicarbonato sódico, como efecto secundario más importante es la acidosis. Si se abusa de los antiácidos derivados cálcicos se van depositando y puede producir hipercalcemia y cálculos renales.
Síndrome leche alcalinos, son productos que mezclados puede llevar de la hipercalcemia a insuficiencia renal.
Los antiácidos tienen muchas interacciones porque recubren la pared del estómago e impide que otros fármacos administrados se absorban. Aproximadamente el 20% de ellos. Se aconseja que la persona distancie los antiácidos 1 hora de la toma de otros medicamentos.

ANTIULCEROSOS.

Actualmente la terapia de la úlcera gastrointestinal está cambiando del convencional que lo que hacía era inhibir la secreción ácida para que no se lesione la mucosa y una protección de la mucosa (los protectores). Se hacía el tratamiento entre 4-8 semanas a dosificación normal y antiácidos a demanda. Producía un ↑ % de curación pero hay muchas recidivas (vuelven a aparecer) sobre todo en ciertas épocas del año, en otoño. Lo que se hace es que en la protección se le pone (EJ: 150 de Ranitidina) la mitad de dosis solo por la noche para que no vuelva a aparecer.
Se ha comprobado que las personas con úlcera tienen helycobacter pylori y se utiliza un tratamiento combinado con antibióticos y protectores que buscan la eliminación del microorganismo, tales como AMOXICILINA, CLARITROMICINA, METRONIDAZOL. Son tratamientos de 7-10 días.

GRUPOS DE ANTIULCEROSOS.
1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE POTASIO O HIDROGENIONES. H3O+/H+. Esta bomba es el mecanismo esencial implicado en la formación de ácidos. Si inhibimos la bomba reducimos la acidez. OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANSOPRAZOL. Se utilizan cuando hay úlcera y en profilaxis en la toma de antiinflamatorios (AINE) sobre todo el Omeprazol, para evitar la hemorragia gástrica.
2. ANTIHISTAMINICOS H2. Dentro del grupo está la RANITIDINA (Zantac®) FAMOTIDINA (en ancianos produce confusión, produce impotencia).
3. PROTECTORES DE LA MUCOSA. El más importante es el SUCRALFATO con muy pocos efectos secundarios. Cubre la zona ulcerada y hace una barrera que impide que el ácido lo ataque. Se utiliza más el URBAL®.
4. PROSTAGLANDINAS. (vía ciclooxigenosa). El más utilizado es el MISOPROSTOL tiene un efecto uterogénico que potencia el músculo uterino que favorece el aborto. Si lo utilizamos a dosis bajas tiene una acción cito protectora (mucosa más resistente); a dosis altas inhibe la secreción del ácido. En embarazadas nunca.
5. SALES DE BISMUTO. Es la RANITIDIA BISMUTATO TRIPOTASICO con 3 moléculas de potasio y bismuto. Tiene pocos efectos secundarios pero a la larga puede producir encefalopatías. Se usa poco, porque tarda mucho en curar la úlcera y por su efecto secundario. Ahora mismo lo que se intenta es eliminar el helicobacter y se utilizan mucho los inhibidores de la bomba potasio/hidrogeniones.
6. ACEXAMATO DE ZINC.

FARMACOS PROCINETICOS.

Dentro están las ORTOPRAMIDAS con un mecanismo de acción muy complejo. Dos tipos de acción:
1. ACCION ANTIDOPAMINERGICA: son muy buenos antieméticos, producían efectos secundarios extrapiramidales (convulsiones etc.). Bloquean los receptores dopaminérgicos D2 en la zona gatillo que es la zona quimiorreceptora del vómito. La dosis debe ser exacta, el aumento de dosis hace que las reacciones extrapiramidales sean muy importantes.
2. ACCION PROCINETICA: aumentan la motilidad del estómago, del intestino delgado. CISAPRIDA que se utiliza después de comer para aumentar la motilidad en digestiones pesadas. La Cisaprina tiene acción procinética. De acción mixta (procinética y antiemética) tienen los siguientes: CLEBOPRIDA (Ceboril®), METOCLOPRAMIDA (Primperan®), DOMPERIDONA.

ANTIEMETICOS. ANTINAUSEOSOS.

El mecanismo del vómito es muy complejo porque es una respuesta a gran cantidad de estímulos, circunstancias físico-químicas, físico-patológicas. También aparecen como reacción adversa a medicamentos.
La zona del centro del vómito recibe estímulos de estómago, de la zona químicoreceptora (gatillo), del sistema límbico, del estómago o tracto G.I., de testículos, etc.
Van a intervenir en una serie de sistemas en los que intervienen receptores de histaminas, serotonina, dopamina, es decir mediadores colinérgicos. Hay varios grupos antieméticos-antinauseosos:
1. ANTICOLINERGICOS: como la ESCOPOLAMINA que se utiliza en mareo cinético (de movimiento: viajes), tiene muchas reacciones adversas: sequedad de boca, midriasis, fotofobia, estreñimiento, taquicardia.
2. ANTIHISTAMINICOS: el principio activo más utilizado es el DIMENHIDRINATO (Biodramina®), tiene como efecto secundario el sueño. Con la normal produce sueño, si lleva cafeína no produce sueño.
3. FENOTIAZINAS: el principio activo es el largactil CLORPROMAZINA. BUTROFENONAS (haloperidol). El haloperidol también se utiliza en los mareos aunque debe ser muy grave para su utilización porque tiene muchos efectos secundarios.
4. ORTOPRAMIDAS: actúan a distintos niveles de receptores (primperan → con el principio activo METOCLOPRAMIDA), son importantes, dosifican las dosis por las reacciones extrapiramidales, sobre todo en anciano y niños. Se utilizan en migrañas.
5. ANTISEROTONINERGICOS: el ONDASETRON (Zofrán®) GRANISETRON, TROPISETRON, se utilizan en quimioterapia y radioterapia. También se utiliza en los vómitos post-operatorios. Son los fármacos más potentes contra las náuseas. Al poner el tratamiento mejora mucho las náuseas cercanas a la sesión que las lejanas. En reacciones adversas: cefaleas.
6. CANNABINOIDES: el TETRAHIDROCANNABINOL derivado de la mariguana. En España no están comercializados. Su potencia es buena pero los antiserotinérgicos son mucho mejores.
7. CORTICOESTEROIDES O CORTICOIDES: el que más se utiliza es la DEXAMETASONA Fortecortín®. La combinación de la Dexametasona con el Ondasetrón es muy potente contra las náuseas.
8. BENZODIAZEPINAS: Valium® con el principio activo DIAZEPAM, LORAZEPAM (Orfidal®). No son para náuseas pero se utilizan como coadyuvantes con otros fármacos sobre todo por su acción relajante.